1 мл раствора содержит: активное вещество: тиотриазолина (в пересчете на 100% вещество морфолиниевая соль тиазотной кислоты) -- 25 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций. Описание: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор. Фармакотерапевтическая группа: средство для коррекции метаболических процессов.
Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов -- супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы предотвращает инициацию активных форм кислорода. Воздействие тиотриазолина приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиотриазолин для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца. Параллельно с применением препарата в кардиологии, тиотриазолин применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается при внутримышечном введении -- через 0,84 ч, при внутривенном -- через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках -- 31%. В значительном количестве он накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего -- в тонкой кишке и легких (1-2%).
- в комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; - как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий; - в комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.
Раствор для инъекций тиотриазолина при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии вводят в/в медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) со скоростью 1 мл/мин или в/в капельно со скоростью 20--30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150--250 мл 0,9% раствора натрия хлорида) либо вводят в/м по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 2--3 раза в сутки. Курс лечения ― 14 дней. При стенокардии напряжения тиотриазолин вводят в/м по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза ― 200 мг). Курс лечения ― 14 дней. При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения ― 20--30 дней. При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2--3 раза в сутки или в/в медленно со скоростью 1 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз в сутки, или в/в капельно со скоростью 20--30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150--250 мл 0,9% раствора натрия хлорида). С 6-го по 20-й день терапии следует назначать тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки). При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения --- 20--30 дней. При циррозе печени курс лечения --- 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в сутки в течение 5 дней, а далее продолжают лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки). Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточен.
Препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью редко могут возникать: - со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница; - со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока; - другие: лихорадка, озноб и изменения в месте введения. У пациентов, преимущественно пожилого возраста, при приеме других препаратов могут возникнуть: - со стороны ЦНС и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль; - со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, снижение АД; - со стороны ЖКТ: проявления диспептических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту; - со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.
- повышенная чувствительность к тиотриазолину и другим компонентам препарата; - острая почечная недостаточность; - период беременности и кормления грудью; - детский возраст (до 18 лет).
Тиотриазолин, как кардиопротекторный препарат, можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.
Применение при беременности и период лактации. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточный. Дети. Опыт применения у детей недостаточный. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами В случае возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.
При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.
Раствор для инъекций 25 мг/мл 4 мл в ампулах. 5 или 10 ампул в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту. Tiozarek