100 мл раствора содержит: активные вещества: цитиколин натрия (эквивалентно 1 г цитиколина) – 1,045 г, аргинин гидрохлорида – 4,2 г; вспомогательные вещества: вода для инъекций до 100 мл. Описание: прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство в комбинации со средствами для коррекции метаболических процессов.
Фармакодинамика. Таргикол Нео содержит в качестве действующих веществ цитиколин и аргинин гидрохлорид. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторы. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы. Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга. Аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериановая кислота) - аминокислота, которая относится к классу условно незаменимых аминокислот и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, проявляет важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты. Аргинин гидрохлорид проявляет антигипоксическое, мембраностабилизирующее, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальное, дезинтоксикационную активность, проявляет себя как активный регулятор промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин увеличивает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, участвует в синтезе пролина, полиаминоагматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризующее действие. Аргинин гидрохлорид является субстратом для NO-синтетазы фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, подавляет синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая тем самым образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина 1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинина гидрохлорид подавляет также синтез асимметричного диметиларгинина - мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая производит Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотопродуцирующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия. Фармакокинетика. Цитиколин хорошо всасывается при внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом фосфолипиды, цитидин - на цитидинануклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов. Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Примерно 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение (с мочой - в течение первых 36 часов, через дыхательные пути - в течение первых 15 часов), вторая фаза - медленное выведение. Основная часть дозы цитиколина привлекается к процессам метаболизма. При непрерывной инфузии максимальная концентрация аргинина гидрохлорида в плазме крови достигается через 20-30 мин от начала введения. Аргинин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Атеросклероз сосудов сердца и головного мозга.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения, осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.
Период восстановления после ишемического и геморрагического инсультов.
Черепно-мозговая травма и ее последствия.
С проявлениями перемежающейся хромоты, диабетическая ангиопатия.
Острые и хронические гепатиты различной этиологии, гиперамониемия, гипоксические состояния, астенические состояния в процессе реконвалесценции.
После инфекционных заболеваний и оперативных вмешательств, метаболический алкалоз.
Снижение функции вилочковой железы.
Неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
Гипоксические состояния.
Для внутривенного капельного введения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 50 мл до 100 мл в сутки в форме капельного вливания (40-60 капель в минуту). Лечение: первые 2 недели по 50-100 мл 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мл. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если препарат применяют в первые 24 часа. Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле. Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах. Психические расстройства: галлюцинации, паническая атака. Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор, чаще при превышении скорости введения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боли в области сердца. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея. Нарушение электролитного баланса: изменения уровня калия, хлоридный ацидоз. Со стороны иммунной системы: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: сыпь, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, повышение температуры тела, повышенная потливость, кашель, чихание, затруднение дыхания, локализованная или генерализованная крапивница. Изменения в месте инфузии: отек, сыпь, зуд, эритема, боль, жжение. В случае возникновения побочных реакций введение раствора следует прекратить, оценить состояние пациента и оказать соответствующую помощь.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Острая почечная недостаточность.
Олигурия, анурия.
Гиперхлоремический ацидоз.
Инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе).
Аллергические реакции в анамнезе на применение калийсберегающих диуретиков, а также спиронолактона.
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. При применении аргинина гидрохлорида необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. Предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению уровня концентрации калия в крови. При одновременном применении с аминофилином возможно повышение уровня инсулина в крови.
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту. В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести необходимое лечение. У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии. С осторожностью применяют при нарушении функции эндокринных желез. Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень сахара в крови. Осторожно следует применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо отменить. С осторожностью применяют у пациентов со стенокардией. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения Таргикол Нео беременным женщинам. Данные по экскреции препарата в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат не назначают. Дети. Данных о применении препарата у детей недостаточно, по этой причине его применение запрещено. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз. Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненных функций организма. При необходимости вводят ощелачивающие средства и средства для налаживания диуреза (салуретики), растворы электролитов (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы). Терапия симптоматическая.
Форма выпуска: раствор для инфузий 50 мл, 100 мл и 200 мл, флаконы стеклянные. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
По рецепту.