Активное вещество: цитиколин натрия (эквивалентно 1 г цитиколина) – 1,045 г; Левокарнитин – 2,0 г; Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 0,8 г; вода для инъекций до 100 мл.
Фармакодинамика Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечным свойством и уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы. Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга. Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ, предотвращая ПОЛ оказывает антиоксидантное действие. Усиливая процессы липолиза оказывает жиросжигающее действие и устраняет гиперлипидемию, обладает антиатеросклеротическим свойством. Участвуя в синтезе фосфолипидов, сфингомиелина, цереброзидов, ацетилхолина оказывает мембранопротекторное, нейротрофическое действие, нормализует передачу нервных импульсов. Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени. Оказывает анаболическое действие, нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Фармакокинетика Цитиколин и левокарнитин хорошо всасываются при внутривенно введении. При парентеральном введении хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде.Экскретируется почками преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный же карнитин реабсорбируется.Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидинануклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Примерно 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение (с мочой - в течение первых 36 часов, через дыхательные пути - в течение первых 15 часов), вторая фаза - медленное выведение. Основная часть дозы цитиколина привлекается к процессам метаболизма.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения, осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.
Черепно-мозговая травма и ее последствия.
Неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
при кардиомиопатии, миокардиодистрофии, ИБС (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктное состояние), ХСН, липидозе сердца, атеросклерозе, нарушение ритма и проводимости.
синдром нервной анорексии (неврогенная анорексия) и физическое истощение при психических заболеваниях.
диссиркуляторной, токсической и травматической энцефалопатии.
Для внутривенного введения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 50 мл до 200 мл в сутки в форме капельного вливания (30-60 капель в минуту).
Лечение: первые 2 недели по 50-100 мл 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мл.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если препарат применяют в первые 24 часа.
Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения препарата детям.
Очень редко: аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В отдельных случаях - кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы.
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
повышенный тонус парасимпатической нервной системы;
гиперволемия, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия, алкалоз, лактоацидоз
тяжелая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность;
олигурия, анурия;
острая почечная недостаточность
внеклеточная гипергидратация;
отек легких, отек мозга.
Передозировка или слишком быстрое введение раствора может привести к нарушению водно-электролитного баланса, явлений алкалоза, сердечно-легочной декомпенсации. В таком случае введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить симптоматическую терапию.
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту. Применение внутривенных растворов может вызвать перегрузку жидкостью и/или компонентами раствора, гипергидратацию, застойные явления и отек легких. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. Риск развития перегрузки раствором – в возникновении застойных явлений с периферическими отеками и отеком легких, прямо пропорционален концентрации электролитов. Применение в период беременности или кормления грудью Данных о применении препарата у беременных недостаточно. Данные о выделении препарата с грудным молоком и его влиянии на плод неизвестны. Поэтому во время беременности и кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Перед применением проконсультируетесь с врачом. Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Препарат несовместим с цефамандолом, амфотерицином, спиртом этиловым, тиопенталом, аминокапроновой кислотой, метараминолом, ампициллином, Вибрамицин и моноциклином. Возможно увеличение задержки натрия в организме при одновременном применении таких лекарственных средств: нестероидных противовоспалительных препаратов, андрогенов, анаболических гормонов, эстрогенов, кортикотропина, минералокортикоидов, вазодилататоров или ганглиоблокаторов.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.