1 доза содержит:
Активное вещество: флутиказона пропионат БФ 0,05 % (50 мкг)
Вспомогательные вещества:
Микрокристалическая целлюлоза и карбоксиметил целлюлоза натрия 12,50 мл, мг
Бензалкония хлорид БФ 0,01 %
Фенилэтиловый спирт Ф.США 0,25 %
Полисорбат 80 1,0 мл, мг
Наполнители q.s.
Описание: Белая или почти белая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа: Дыхательная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие средства для ингаляционного введения, применяемые для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Кортикостероиды. Флутиказон.
Код АТХ: R03BA05
Фармакологическое свойства
Топический глюкокортикоидный препарат для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Флутиказон, мощный кортикостероид с высокой чувствительностью на глюкокортикоидные рецепторы, используется для лечения и профилактики аллергических ринитов. Флутиказон обладает сильным местным противовоспалительным эффектом и слабым системным действием на организм. Для оценки общего и местного действия назального спрея на организм при аллергическом рините были проведены сравнения плазменных концентраций флутиказона после перорального и местного применения. В течение 14 дней использовали 200 мкг назального спрея (плюс плацебо per os) и 5-10 мг флутиказона. По сравнению с пероральным применением при интраназальном использовании определяемые плазменные концентрации флутиказона не были обнаружены. Использование назального спрея эффективнее снизило симптомы аллергического ринита. Это исследование продемонстрировало преимущественно терапевтического эффекта интраназального применения. В терапевтических дозах Флутинап не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. После распыления флутиказона на слизистую носа часть препарата, всасываясь, попадает в системный кровоток, а остальная часть элиминируется посредством активации слизистой носа и проглатывания. Установлено, что кортикостероиды оказывают широкий спектр действия на многие типы клеток (например: эозонофилы, базофилы, лимфоциты, макрофаги, нейтрофилы) и медиаторов (гистамин, эйканазоиды, лейкотриены и цитокины).
Фармакокинетика
После интраназального применения биодоступность флутиказона пропионата составляет менее 2%. При интраназальном использовании препарата вследствие низкой биодоступности большинство фармакокинетических данных было получено через другие пути введения. Исследования показали, что после приема внутрь радиоактивно-меченого препарата уровень абсорбции флутиказона пропионата низкий, а его большая часть выводится из плазмы. Биодоступность при оральном приеме незначительна и радиоактивность системного кровотока обусловлена неактивными метаболитами.
Распределение:
После внутривенного введения начало действия флутиказона пропионата наступает быстро. Это связано с его высокой липофильностью и тканевым связыванием. Объем распределения в среднем составляет 4,2 л/кг. Независимо от концентрации, связывание флутиказона пропионата с белками плазмы в среднем составляет 91%. Флутиказона пропионат слабо и обратимо связывается с эритроцитами и свободно распределяется между эритроцитами и плазмой. Незначительное количество флутиказона пропионата связывается с транскортином человека.
Метаболизм:
Флутиказон быстро и полностью выводится из крови (в среднем 1,093 мл/мин) с почечным клиренсом (0,02% от общего количество). Единственный циркулирующий метаболит, обнаруженный в человеческой крови – производная флутиказона пропионата 17 β-карбоксильная кислота, сформированная при участии цитохрома Р450 3А4. In vitro этот неактивный метаболит имеет меньшее (приблизительно 1/2000) сродство с глюкокортикоидным рецептором цитозола легкого человека и проявляет незначительную фармакологическую активность, чем основной препарат.
Выведение:
После внутривенного введения предельный период полувыведения флутиказона пропионата равен 7-8 ч. Менее 5% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а остальная часть выводится с калом в виде основного вещества и его метаболитов.
профилактика и лечение сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку);
профилактика и лечение круглогодичного аллергического ринита.
Флутиказон назальный спрей предназначен только для интраназального применения. При каждом нажатии на клапан через дозировочный насос выделяется по 50 мкг флутиказона пропионата. При первом применении, а также в случаях, когда спреем не пользовались в течение недели и более, необходимо сначала заправить дозатор, нажав на него 6 раз, после чего он становится готовым к применению.
Взрослым и детям старше 12 лет:
Для профилактики и лечения сезонного аллергического и круглогодичного ринита – по 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход один раз в сутки, предпочтительно по утрам. В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 200 мкг (4 дозы) в каждый носовой ход. После достижения улучшения состояния необходимо перейти на поддерживающее лечение, по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход один раз в сутки.
Пожилым пациентам:
Следует применять обычную дозу для взрослых.
Детям младше 12 лет:
Для профилактики и лечения сезонного аллергического и круглогодичного ринита детям в возрасте от 4 до 11 лет рекомендуется применять по 50 мкг (1 доза) один раз в сутки в каждый носовой ход, предпочтительно по утрам. В некоторых случаях требуется применять по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход.
Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня лечения.
Устройство флакона
Защитный колпачок
Насадка-распылитель
Дозировочный насос
Трубка
Флакон
1. Держите флакон, как показано на рисунке, насадку-распылитель установите между указательным и средним пальцами, а большим пальцем придерживайте нижнюю часть флакона.
2. Если используете спрей первый раз, то протестируйте его, отведя от лица и нажимая несколько раз, как показано на рисунке, до тех пор, пока спрей свободно не пройдет через распылитель.
3. Во время использования наклоните голову слегка вперед и введите насадку-распылитель в один из носовых ходов. Старайтесь держать назальный спрей в вертикальном положении. С силой нажмите на насос.
4. Выньте насадку-распылитель из носового хода и глубоко вдохните через нос, чтобы удержать препарат в носу.
5. Повторяйте шаги 3 и 4, чередуя носовые ходы, ежедневно.
После применения протрите насадку чистой салфеткой или платком и закройте флакон защитным колпачком.
6. Уход за назальным спреем:
Необходимо промывать насадку и колпачок, по крайней мере, один раз в неделю. Для этого выполните следующее:
Потяните насадку вверх, отсоединив от флакона.
Промойте насадку и защитный колпачок теплой водой.
Удалите избыток воды и позвольте насадке и колпачку высохнуть при комнатной температуре, затем установите их на место.
Примечание:
Если насадка засорилась, снимите ее как показано на рисунке и замочите в теплой воде. Промойте насадку под струей холодной воды. Позвольте насадке высохнуть перед тем, как установить ее на место.
Не используйте булавку или другие острые предметы, чтобы прочистить отверстие наконечника, т.к. это может вывести из строя механизм впрыскивания
Побочные эффекты перечислены по системам органов и частоте развития. Частота определяется следующим образом: очень частые (1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥ 1/10,000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10,000), включая единичные случаи.
Очень частые: носовые кровотечения;
Частые: сухость слизистой носа, раздражение слизистой, сухость в горле, раздражение горла, головные боли, неприятный вкус во рту, неприятный запах.
Очень редкие: реакции повышенной чувствительности кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, перфорация хрящевой перегородки носа.
Возможно развитие системных реакций, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного периода времени.
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.
Лекарственные взаимодействия
В нормальных условиях после ингаляции спрея, содержащего флутиказона пропионат, достигаемые плазменные концентрации низкие, ввиду экстенсивного метаболизма первого прохождения и высокого системного клиренса, опосредованного системой цитохрома P450 3A4 в кишечнике и печени. Поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия с флутиказона пропионатом маловероятны.
В исследованиях лекарственного взаимодействия у здоровых волонтеров при совместном применении интраназального спрея флутиказона пропионата и ритонавира (мощного ингибитора цитохрома P450 3A4) в дозе 100 мг два раза в сутки отмечалось повышение плазменных концентраций флутиказона пропионата в несколько раз, в результате чего происходило выраженное снижение концентрации сывороточного кортизола. Сообщалось о случаях развития синдрома Кушинга и подавления функции надпочечников. Следует избегать данной комбинации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает риск системного побочного эффекта глюкокортикоидов.
В одном исследовании у здоровых волонтеров совместное применение спрея флутиказона пропионата и кетоконазола, ингибитора CYP3A, приводило к усилению действия флутиказона пропионата после одной ингаляции на 150%. В результате усиливалось снижение плазменного уровня кортизола в сравнении с монотерапией флутиказона пропионатом. Совместное применение с другими мощными ингибиторами CYP3A, такими как итраконазол, также может привести к повышению системного действия флутиказона пропионата и риска развития системных побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих препаратов, а также избегать длительного применения.
Нет данных о развитии острой или хронической передозировки при лечении назальным спреем, содержащим флутиказона пропионат. У здоровых волонтеров интраназальное применение флутиказона пропионата в дозе 2 мг два раза в сутки, в течение 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочениковой системы. Ингаляции или пероральное применение высоких доз кортикостероидов в течение длительного времени может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Форма выпуска
Назальный спрей Флутиказон 50 мкг выпускается в стеклянном флаконе янтарного цвета с дозировочным насосом серебристого цвета, прозрачной насадкой-распылителем и белым защитным колпачком в коробке с инструкцией по применению препарата.
Каждый флакон содержит 10 мл (100 доз) по 50 мкг флутиказона пропионата. После использования 100 доз флакон следует уничтожить, даже если во флаконе еще остается небольшое количество лекарственного средства.
Инфекции носовых ходов не являются особым противопоказанием к применению флутиказона пропионата, но при развитии инфекции требуется дополнительное лечение.
Лечение эффективно только в том случае, когда флутиказон назальный спрей применяется не менее чем в течение нескольких дней.
Следует соблюдать осторожность при переводе пациентов с системного применения стероидов на местное применение назального спрея флутиказона, особенно если есть подозрение на нарушение функции надпочечников.
Хотя в большинстве случаев для лечения сезонного аллергического ринита, достаточно назального спрея флутиказона, в летнее время, при увеличении количества аллергенов, может потребоваться дополнительное лечение.
Местные кортикостероиды могут оказывать системное действие при применении в высоких дозах в течение длительного времени. Характер системного действия варьирует у разных пациентов в зависимости от вида кортикостероида.
Применение при беременности и период лактации
Недостаточно данных, подтверждающих безопасность препарата во время беременности. Применение кортикостероидов у животных может вызывать нарушение развития плода, включая расщелину неба и задержку внутриутробного развития. Поэтому существует риск нарушения развития плода при назначении препарата у человека. Однако следует иметь в виду, что нарушения развития плода у животных отмечались при высоком системном воздействии, что маловероятно при интраназальном применении препарата, когда системное воздействие минимально.
Флутиказона пропионат назальный спрей 50 мкг при беременности можно применять в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не изучалось выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека. После подкожного введения препарата лабораторным крысам в период лактации флутиказона пропионат выделялся с грудным молоком. Однако после интраназального применения препарата у приматов препарат не прослеживался в плазме, поэтому маловероятно выделение препарата с грудным молоком. Флутиказона пропионат назальный спрей 50 мкг в период лактации у человека можно применять в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для младенца.
Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами
Нет сообщений
Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 300C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не следует применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.