1 мл раствора содержит: активное вещество: пентоксифиллина - 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций - до 1 мл. Описание: бесцветный прозрачная раствор. Фармакотерапевтическая группа: Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм / действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением 3,5-АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое митропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил) - 3,7- диметилксантин (метаболит I ) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизменного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится почками в виде не коньюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.
Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включительно с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего
Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным. Рекомендуемые взрослым такие схемы лечения: 1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, т о есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться минимум 60 минут. 2. При тяжелом состоянии пациента (особенно п р и постоянной боли, при гангрене и л и трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина в течение 2 4 часов. П р и такой схеме введения дозу определяют и з расчета 0.6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 7 0 к г составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки. Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение.
Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы. Нарушение сердечной функции: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, колебания артериального давления, ощущение сжимания за грудиной. Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, гипофибриногенемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги. Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, повышенная ломкость ногтей. Нарушение сосудистой Функции: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек. С о сторонь иммуной системы анафилактические реакции, анафилактонные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз. Психические нарушения: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации, тревожность, нарушения сна. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, коньюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки, скотома. Другие сообщалосо случая возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела, озноб.
Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия. Массивные кровотечения на момент назначения препарата или те, что имели место накануне его назначения, геморрагический диатез. Обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (следует сразу прекратить применение препарата). Аритмии. Тяжелый атеросклероз коронарных и л и мозговых артерий. Неконтролируемая артериальная гипотензия. Печеночная и/или почечная недостаточность. Язвы желудка и/или кишечные язвы. Кровоизлияния в мозг (риск усиления кровотечения). Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и период грудного вскармливания (недостаточно данных).
Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением. Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления. Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к увеличению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за помощью к врачу. В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У пациентов, больных сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом. Больным системной красной волчанкой (СКВ) и л и с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин может назначаться только после тщательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифилином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 3 0 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо для: • пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями; • пациентов с инфарктом миокарда; • пациентов с артериальной гипотензие; • пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия; • пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); • пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; • пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений -см. раздел «Противопоказания»; • пациентов, д л я которых снижение артериального давления-составляет высокий риск например, пациентов с тяжелой с ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу); • пациентов, которые одновременнов. получают лечение пентоксифилином и антивитаминами; • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и противодиабетическими.
В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано. Детям: Опыт применения препарата детям отсутствует. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами: Поскольку препарат применяют в условиях стационара, данных о таких воздействиях нет. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, приливы. Лечение: симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мер для предупреждения кровотечения.
Раствор для инфузий. По 100 мл, 250 мл и 500 мл во флаконах из полипропилена 1 флакон в месте инструкцией п о медицинскому применению в картонной каробке.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, п р и температуре не выше 25 °С. Следует хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Н е использовать после истечения срока годности.
П о рецепту. Tiolint