Фармакодинамика
Вазаксин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Лекарственное средство защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний.
Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения. Эффективен при состояниях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (Т1/2 – 18 минут, что свидетельствует о высокой скорости элиминации лекарственного средства из крови). Величина константы элиминации – 0,041 мин; общий клиренс Cl – 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж – 5,2 л. Лекарственное средство быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола гидрохлорида, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.
При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика лекарственного средства изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность лекарственного средства. Увеличивается время нахождения лекарственного средства в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.