Состав:
Одна ампула содержит:
Активное вещество: мелоксикам – 15 мг.
Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекий

Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством из группы оксикамов и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика
Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет практически 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-1,6 часа. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 до 15 мг.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л после внутримышечного введения. Индивидуальные колебания – 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.
Выведение
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.
Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.

• Вводят внутримышечно.
• Одна инъекция 15 мг один раз в день.
• Суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
• Применение парентерального пути введения, как правило, ограничивается одной дозой в начале лечения. В обоснованных случаях, максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если прием мелоксикама перорально или ректально невозможен).

Инъекция должна быть сделана медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в строгих асептических условиях. В случае повторного применения необходимо попеременное применение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией всегда необходимо убедиться, что игла не находится в вене. Если во время инъекции присутствуют значительные боли, введение должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции должны проводиться на противоположной стороне.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже - о гастрите.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

• Со стороны системы кроветворения: нечасто: анемия; редко: изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения. В очень редких случаях – агранулоцитоз.
• Со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции; частота не установлена: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.
• Со стороны психики: редко: изменения настроения, ночные кошмары; частота не установлена: спутанность сознания, дезориентация.
• Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.
• Со стороны органов зрения: редко: нарушение зрения, затуманенное зрение, конъюнктивит.
• Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах.
• Со стороны сердца: редко: сердцебиение. Сообщалось о случаях сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС.
• Со стороны сосудов: нечасто: повышение АД, ощущение “приливов”.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС).
• Со стороны ЖКТ: часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко: гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко: перфорация ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, язва желудка могут быть тяжелыми и потенциально привести к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко: гепатит.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена: фотосенсибилизация.
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто: задержка калия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко: острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль и отек в месте введения; нечасто: отеки.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность,
остановка дыхания, асистолия.

Лечение: Симптоматическая терапия. Специфического антидиота нет. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.