ПИМОКСИН

PIMOXINUM

Действующее вещество (МНН): моксифлоксацин

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав:

в 100 мл растворе содержится:

активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) – 0,16 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрий гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы производных фторхинолонов. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз IIи IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МПК. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам,аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcusagalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacterintermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonia fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

 

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии моксифлоксацин в дозе 400 мг в течение 1 ч С_max достигается в конце инфузии. Абсолютная биодоступность составляет 91%. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения (V_d) составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистых оболочках бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р₄₅₀. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% – с калом. Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1,73 м²) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- острый синусит;

- внебольничная пневмония;

- обострение хронического бронхита;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.).

 

СПОСОБ ПРМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Рекомендуемая доза для инфузии Пимоксина(400 мг/250мл) составляет 400 мг разово-ежедневно по всем показаниям по применению.

Способ применения:

Инфузионный раствор должен вводится внутривенно в течение 60 минут. Он может вводиться непосредственно без разбавления или вместе с совместимыми растворами для инфузий.

Препарат совместим со следующими растворами: воды для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия,натрия хлорид 1 молярный, глюкозы 5%, глюкоза 10%, раствор глюкозы 40%, раствор рингера,раствор рингера-лактата.

Препарат несовместим со следующими растворами: натрия хлорид 10% и 20% (Образование осадков, кристаллизация), натрия бикарбонат 4.2% и 8.4% (вызывает сдвиг pH, и образование углекислого газа).

Если инфузия Пимоксина назначена с другим лекарственным препаратом, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Следует использовать только прозрачный раствор. Не допускается использование помутневшего раствора.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от показаний к применению и клинических проявлений. В общих случаях, антибиотикотерапия длится в течение 3-4 дней после выявления симптомов инфекции.

Общая продолжительность лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей:

• Обострение хронического бронхита - 5 дней
• Внебольничная пневмония - 7 дней
• Острый синусит - 7 дней

Рекомендуемая продолжительность лечения инфекций кожи и мягких тканей составляет 7 дней.

Рекомендуемая длительность внутривенного лечения-до 14 дней. Терапия может быть начата внутривенно, с последующим применением внутрь таблеток, при наличии клинических показаний. Кроме того, моксифлоксацин может применяться внутривенно на протяжении всего курса лечения.

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Переносимость у большинства больных хорошая. При проведении клинических испытаний большинство побочных эффектов были легкими или средними по тяжести (90%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: частота возникновения <1% - головная боль,бессонница, нарушения вкуса, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% - тахикардия, периферические отеки, повышенное АД, сердцебиение, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: <10% - боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; <1% - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: <1% - вагинальный кандидоз, вагинит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: <1% - боль в спине, артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: <1% - сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: <1% - боль в ногах, увеличение уровня амилазы в крови, повышенное потоотделение.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, при удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT и антиаритмическими средствами I A и III классов, при тяжелой печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель:

СП ООО «REKA-MED FARM»,