ПИМОКСИН
Противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов ІV поколения.
Действующее вещество (МНН): моксифлоксацин
Лекарственная форма: раствор для инфузий.
Лекарственная форма: раствор для инфузий.
в 100 мл растворе содержится:
активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) – 0,16 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрий гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) – 0,16 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрий гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы производных фторхинолонов. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз IIи IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МПК. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам,аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.
Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcusagalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacterintermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonia fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика
После внутривенной (в/в) инфузии моксифлоксацин в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии. Абсолютная биодоступность составляет 91%. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистых оболочках бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% – с калом. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.
Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется.
Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МПК. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам,аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.
Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcusagalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobactercloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacterintermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonia fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика
После внутривенной (в/в) инфузии моксифлоксацин в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии. Абсолютная биодоступность составляет 91%. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистых оболочках бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% – с калом. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.
Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется.
Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит;
- внебольничная пневмония;
- обострение хронического бронхита;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.).
Рекомендуемая доза для инфузии Пимоксина (400 мг/250мл) составляет 400 мг разово-ежедневно по всем показаниям по применению.
Способ применения:
Инфузионный раствор должен вводится внутривенно в течение 60 минут. Он может вводиться непосредственно без разбавления или вместе с совместимыми растворами для инфузий.
Препарат совместим со следующими растворами: воды для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия,натрия хлорид 1 молярный, глюкозы 5%, глюкоза 10%, раствор глюкозы 40%, раствор рингера,раствор рингера-лактата.
Препарат несовместим со следующими растворами: натрия хлорид 10% и 20% (Образование осадков, кристаллизация), натрия бикарбонат 4.2% и 8.4% (вызывает сдвиг pH, и образование углекислого газа).
Если инфузия Пимоксина назначена с другим лекарственным препаратом, то каждый препарат следует вводить отдельно.
Следует использовать только прозрачный раствор. Не допускается использование помутневшего раствора.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от показаний к применению и клинических проявлений. В общих случаях, антибиотикотерапия длится в течение 3-4 дней после выявления симптомов инфекции.
Общая продолжительность лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей:
Рекомендуемая длительность внутривенного лечения-до 14 дней. Терапия может быть начата внутривенно, с последующим применением внутрь таблеток, при наличии клинических показаний. Кроме того, моксифлоксацин может применяться внутривенно на протяжении всего курса лечения.
Способ применения:
Инфузионный раствор должен вводится внутривенно в течение 60 минут. Он может вводиться непосредственно без разбавления или вместе с совместимыми растворами для инфузий.
Препарат совместим со следующими растворами: воды для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия,натрия хлорид 1 молярный, глюкозы 5%, глюкоза 10%, раствор глюкозы 40%, раствор рингера,раствор рингера-лактата.
Препарат несовместим со следующими растворами: натрия хлорид 10% и 20% (Образование осадков, кристаллизация), натрия бикарбонат 4.2% и 8.4% (вызывает сдвиг pH, и образование углекислого газа).
Если инфузия Пимоксина назначена с другим лекарственным препаратом, то каждый препарат следует вводить отдельно.
Следует использовать только прозрачный раствор. Не допускается использование помутневшего раствора.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от показаний к применению и клинических проявлений. В общих случаях, антибиотикотерапия длится в течение 3-4 дней после выявления симптомов инфекции.
Общая продолжительность лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей:
- Обострение хронического бронхита - 5 дней
- Внебольничная пневмония - 7 дней
- Острый синусит - 7 дней
Рекомендуемая длительность внутривенного лечения-до 14 дней. Терапия может быть начата внутривенно, с последующим применением внутрь таблеток, при наличии клинических показаний. Кроме того, моксифлоксацин может применяться внутривенно на протяжении всего курса лечения.
Переносимость у большинства больных хорошая. При проведении клинических испытаний большинство побочных эффектов были легкими или средними по тяжести (90%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: частота возникновения <1% - головная боль,бессонница, нарушения вкуса, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% - тахикардия, периферические отеки, повышенное АД, сердцебиение, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: <10% - боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; <1% - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: <1% - вагинальный кандидоз, вагинит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: <1% - боль в спине, артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: <1% - сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: <1% - боль в ногах, увеличение уровня амилазы в крови, повышенное потоотделение.
Со стороны нервной системы и органов чувств: частота возникновения <1% - головная боль,бессонница, нарушения вкуса, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% - тахикардия, периферические отеки, повышенное АД, сердцебиение, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: <10% - боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; <1% - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: <1% - вагинальный кандидоз, вагинит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: <1% - боль в спине, артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: <1% - сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: <1% - боль в ногах, увеличение уровня амилазы в крови, повышенное потоотделение.
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.
По Рецепту
PPS
О Нас
Продукция
Партнеры
Новости
Продукция
Партнеры
Новости
Обучение
Для сотрудников
Контакты
Наши контакты
