ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО (МНН)

Цефоперазон натрий

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконе


СОСТАВ

Цефоперазон натрий – 1000 мг

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибиотик, цефалоспорин.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Цефоперазон является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком с широким спектром действия, предназначенным только для парентерального введения.

Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон активен in vitro в отношении большого числа различных клинически значимых микроорганизмов. Устойчив к действию многих бета-лактамаз.

Цефоперазон действует на следующие микроорганизмы:

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae (ранее Diplococcus pneumoniae)

Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A)

Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В)

Streptococcus faecalis (энтерококк)

Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Enterobacter spp.

Citrobacter spp.

Haemophilus influenzae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Morganella morganii (ранee Proteus morganii)

Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri)

Providencia spp.

Serratia spp. (включая S. marcescens)

Salmonella и Shigella spp.

Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas

Acinetobacter calcoaceticus

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Bordetella pertussis

Yersinia enterocolitica

Анаэробные микроорганизмы:

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.)

Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp.и Lactobacillus spp.)

Грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis и другие представители Bacteroides spp.)

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Монотерапия
Для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей

Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции

Септицемия

Менингит

Инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции костей и суставов

Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Комбинированная терапия
Широкий спектр действия цефоперазона позволяет проводить монотерапию большинства инфекций, однако цефоперазон может также применяться и в сочетании с другими антибиотиками.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к цефоперазону, а также указание на аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослые

2-4 г/сутки равными частями каждые 12 ч. При тяжело протекающих инфекциях доза может быть увеличена до 8 г/сутки равными частями каждые 12 ч. При введении 12 г/сутки и даже 16 г/сутки равными частями каждые 8 ч не было выявлено каких-либо осложнений. Лечение препаратом можно начать до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное введение 500 мг препарата.

Препарат вводят внутримышечно глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

При внутривенном струйном медленном введении максимальная разовая доза препарата составляет 2 г; продолжительность введения - не менее 3-5 мин. Продолжительность внутривенного капельного введения -15-60 мин.

Профилактика послеоперационных осложнений

Назначают по 1 г или 2 г препарата в/в за 30-90 мин до начала операции, с повтором каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Дети
50-200 мг/кг массы тела/сутки равными частями (каждые 8-12 ч). Максимальная доза составляет 12 г/сутки. При внутривенном струйном медленном введении максимальная разовая доза составляет 50 мг/кг массы тела; продолжительность введения - не менее 3-5 мин.
Новорожденные (< 8 дней)
50-200 мг/кг массы тела/сутки равными частями каждые 12 ч.
Приготовление растворов
Внутримышечное введение
Для приготовления растворов используют стерильную воду для инъекций. Если необходимо приготовить раствор концентрацией 250 мг/мл и более для разведения рекомендуется использовать раствор лидокаина, который готовят разведением 2%-го раствора лидокаина в стерильной воде для инъекций (примерная концентрация лидокаина гидрохлорида в полученном растворе - 0,5%). Рекомендуется разводить препарат в два этапа: 1) сначала добавляют необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывают до полного растворения порошка, 2) затем добавляют необходимое количество 2%-ого раствора лидокаина и перемешивают.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гиперчувствительность: макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия. Чаще всего такие реакции появляются у больных со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Кровь: случаи незначительного снижения уровня нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), положительная прямая антиглобулиновая проба Кумбса, понижение гемоглобина или гематокрита, случаи непродолжительной эозинофилии и гипопротромбинемии.

Печень: умеренное преходящее повышение уровня АЛТ, ACT и щелочной фосфатазы.

Желудочно-кишечный тракт: диарея. Во всех случаях эти симптомы поддавались симптоматической терапии или исчезали после ее прекращения.

Местные реакции: преходящие болевые ощущения (при в/м введении), флебит в месте инъекции (при в/в инфузии через катетер), внутримышечное введение цефоперазона обычно хорошо переносится.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Информация об острой токсичности цефоперазона ограничена. Известно, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости могут вызвать неврологические эффекты, следует помнить о возможности развития судорожных припадков при передозировке. Поскольку цефоперазон удаляется из кровотока при гемодиализе, эта процедура может способствовать выведению препарата из организма, если передозировка произошла у пациента с нарушением функции почек. Лечение: седативная терапия с применением диазепама при эпилептических припадках, возникших вследствие передозировки.

 

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Гиперчувствительность

Перед назначением цефоперазона необходимо установить, не отмечалась ли ранее у пациента повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с большой осторожностью. Всем больным со склонностью к различным аллергическим реакциям в анамнезе (в особенности к лекарственной аллергии), антибиотики следует назначать с осторожностью. При возникновении аллергической реакции применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют незамедлительного введения адреналина. При необходимости следует применить кислород, в/в стероиды и поддержку дыхательной функции, включая интубацию.

Применение при нарушении функции печени

Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени или закупоркой желчных протоков период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата с мочой увеличивается. Но даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения удлиняется только в 2-4 раза.

 

Общие указания

У некоторых пациентов лечение цефоперазоном, так же как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К. Вероятно, это связано с подавлением кишечной флоры, синтезирующей этот витамин. Такому риску подвержены пациенты с нарушением всасывания пищи (например, страдающие муковисцидозом), а также пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании. У таких больных следует контролировать протромбиновое время, при необходимости им назначают витамин К.

Как и при лечении другими антибиотиками, длительное применение цефаперазона может привести к усиленному росту устойчивых микроорганизмов, поэтому во время лечения пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем.

Применение у грудных детей

Цефаперазон с успехом применяется при лечении грудных детей. При необходимости назначения препарата недоношенным и новорожденным детям следует учесть как ожидаемые положительные эффекты, так и возможный риск, связанный с лечением. У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из мест связывания белков плазмы крови.