ЗАРАНИРОЛ
Антибактериальные средства для системного применения.
Торговое название препарата: Заранирол раствор для инфузий 0.5% 100 мл №1
Действующие вещества (МНН): Орнидазол
Лекарственная форма: Раствор для инфузий.
Описание: Прозрачная бесцветная или желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.
Действующие вещества (МНН): Орнидазол
Лекарственная форма: Раствор для инфузий.
Описание: Прозрачная бесцветная или желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.
Действующее вещество:
Орнидазол; 100 мл раствора содержат орнидазола (в пересчете на сухое 100% вещество) 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакодинамика.
Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК у чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp.; анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.
Фармакокинетика.
Орнидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь, проникает в грудное молоко. При в/в введении в дозе 15 мг/кг и при последующем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6 часов равновесная концентрация составляет 18–26 мкг/мл. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкурирования.
Выведение
Орнидазол экскретируется преимущественно с мочой (60–80%), около 20% — в неизмененном виде, 6–15% — с калом.
Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК у чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp.; анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.
Фармакокинетика.
Орнидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь, проникает в грудное молоко. При в/в введении в дозе 15 мг/кг и при последующем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6 часов равновесная концентрация составляет 18–26 мкг/мл. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкурирования.
Выведение
Орнидазол экскретируется преимущественно с мочой (60–80%), около 20% — в неизмененном виде, 6–15% — с калом.
Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или невозможности перорального применения при таких заболеваниях и состояниях:
- анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, ранние послеоперационные инфекции, сепсис, септический аборт и эндометрит;
- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
- амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.
Дозу и сроки лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания, схем лечения.
Препарат вводят внутривенно в течение 15–30 мин.
При анаэробных системных инфекциях взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначать внутривенное введение в дозе 500–1000 мг — начальная доза, затем по 500 мг каждые 12 часов или 1000 мг каждые 24 часа в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов).
Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения, в течение 5–10 суток.
Для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет орнидазол назначать в дозе 500–1000 мг за 30 минут перед оперативным вмешательством.
Для профилактики смешанных инфекций орнидазол следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует отдельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени: для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — 500 мг каждые 12 часов в течение 3–6 суток.
Детям в возасте малдше 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20–30 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения.
При нарушении функции почек следует удлинять интервал между введениями или снижать разовую и суточную дозу.
Орнидазол противопоказан детям с массой тела менее 6 кг.
Препарат вводят внутривенно в течение 15–30 мин.
При анаэробных системных инфекциях взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначать внутривенное введение в дозе 500–1000 мг — начальная доза, затем по 500 мг каждые 12 часов или 1000 мг каждые 24 часа в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов).
Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения, в течение 5–10 суток.
Для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет орнидазол назначать в дозе 500–1000 мг за 30 минут перед оперативным вмешательством.
Для профилактики смешанных инфекций орнидазол следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует отдельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени: для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — 500 мг каждые 12 часов в течение 3–6 суток.
Детям в возасте малдше 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20–30 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения.
При нарушении функции почек следует удлинять интервал между введениями или снижать разовую и суточную дозу.
Орнидазол противопоказан детям с массой тела менее 6 кг.
Со стороны крови и лимфатической системы: проявление воздействия на костный мозг, умеренная лейкопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, возбуждение.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический вкус во рту, сухость во рту, обложенность языка, тошнота, рвота, диспепсия, чувство тяжести и болезненности в эпигастральном участке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб.
Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; утомляемость; одышка; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, чувство жжения в месте введения.
Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, возбуждение.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический вкус во рту, сухость во рту, обложенность языка, тошнота, рвота, диспепсия, чувство тяжести и болезненности в эпигастральном участке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб.
Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; утомляемость; одышка; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, чувство жжения в месте введения.
Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.
Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола. Поражение ЦНС, эпилепсия, рассеянный склероз, хронический алкоголизм. Нарушения кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота, анорексия, возможно усиление симптомов других побочных реакций.
Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен.
Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен.
При превышении рекомендуемых доз есть определенный риск возникновения побочных реакций у детей, пациентов с поражениями печени, больных злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы возможно в период лечения орнидазолом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или затмения сознания следует прекратить лечение.
Может наблюдаться обострение кандидамикоза, требующее соответствующего лечения.
При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов следует контролировать во время терапии литием.
Время лечения орнидазолом, терапевтический эффект других лекарственных средств может повышаться или ослабляться.
Это лекарственное средство содержит 15,43 ммоль (или 354,7 мг) натрия в 100 мл. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы возможно в период лечения орнидазолом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или затмения сознания следует прекратить лечение.
Может наблюдаться обострение кандидамикоза, требующее соответствующего лечения.
При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов следует контролировать во время терапии литием.
Время лечения орнидазолом, терапевтический эффект других лекарственных средств может повышаться или ослабляться.
Это лекарственное средство содержит 15,43 ммоль (или 354,7 мг) натрия в 100 мл. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.
Поскольку препарат применяется местно, степень выраженности взаимодействий с препаратами, которые применяются системно, маловероятен, но нельзя исключать взаимодействие:
Также нельзя исключить взаимодействие:
- ципрофлоксацина с такими препаратами системного действия
- теофиллин: при одновременном применении с препаратом может повышаться концентрация теофиллина в сыворотке крови и удлиняться период полувыведения, что, в свою очередь, повышает риск возникновения побочных эффектов теофиллина. В случае необходимости совместного применения следует определять уровень теофиллина в сыворотке крови и посмотреть назначенную дозу теофиллина
- кофеин как и все хинолоны, ципрофлоксацин обладает способностью снижать скорость метаболизма кофеина, что, в свою очередь, приводит к повышению клиренса кофеина и удлиняет период полувыведения
- препараты, содержащие поливалентные катионы (магний, алюминий):магний- и алюминийсодержащих антацидные средства, висмута висмута, сукральфат, продукты, содержащие кальций, железо или цинк, в значительной степени снижают свою абсорбцию и уровень их в сыворотке крови и моче соответственно снижается
- антагонисты Н 2 рецепторов: не влияют на кинетику ципрофлоксацина
- пирензепин: задерживает, но не снижает абсорбцию ципрофлоксацина
- фенитоин: обычно не взаимодействует с ципрофлоксацином, но есть отдельные сообщения о снижении его уровня у пациентов, применявших ципрофлоксацин
- сульфонилмочевина: иногда может вызывать гипогликемию при одновременном применении
- метотрексат: совместное применение может снижать скорость выведения почками метотрексата, что повышает риск его токсичности
- метоклопрамид: при совместном применении не взаимодействуют
- нестероидные противовоспалительные средства: совместное применение высоких доз НПВП (кроме ацетилсалициловой кислоты) с хинолонами могут провоцировать судороги.
Также нельзя исключить взаимодействие:
- дексаметазона с такими препаратами системного действия
- аминоглютетиамид: как ферментиндукуючий агент усиливает метаболизм и клиренс стероидов в печени, таким образом усиливая их эффект
- амфотерицин В и другие препараты, выводящие калий: совместное применение может привести к гипокалиемии, застойные явления в сердце и сердечную недостаточность
- антикоагулянты совместное применение с варфарином кортикостероидов может снижать активность варфарина, поэтому необходимо контролировать антикоагулянтное действие
- холестирамин: может повышать клиренс кортикостероидов
- циклоспорины: взаемопосилюють активность, может вызвать судороги
- гликозиды наперстянки: сочетанное применение может провоцировать усиление аритмии и судом
- эфедрин: при совместном применении с кортикостероидами возможно усиление метаболизма последних, что приводит к снижению концентрации уровня в крови и, соответственно, уровня активности кортикостероидов
- эстрогены (в том числе оральные контрацептивы): совместное применение снижает уровень печеночного метаболизма кортикостероидов, и, таким образом, усиливается их действие
- индукторы и ингибиторы печеночных ферментов: барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин и другие вещества, усиливающие действие печеночных ферментов, снижают уровень кортикостероидов в организме кетоконазол, макролиды (эритромицин) усиливают действие кортикостероидов дексаметазон ослабляет активность цитохрома CYРЗА4, поэтому совместное применение препаратов, метаболизирующихся с помощью этого цитохрома (индинавир, эритромицин) снижает концентрацию этих препаратов в сыворотке крови
- нестероидные противовоспалительные средства: совместное применение повышает риск возникновения гастроэнтерологических осложнений, гипопротромбинемии
- вакцины: совместное применение ингибирует активность антител.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
По рецепту.
PPS
О Нас
Продукция
Партнеры
Новости
Продукция
Партнеры
Новости
Обучение
Для сотрудников
Контакты
Наши контакты
