Один флакон содержит:
активные вещества:
ампициллина натрия, эквивалентный безводному ампициллину 1000 мг;
сульбактама натрия, эквивалентный сульбактаму 500 мг.

Микробиология: Ампициллин подобен бензилпенициллину в своем бактерицидном действии против восприимчивых организмов во время стадии активного размножения. Он действует через ингибирование синтеза мукопептида клеточной стенки. Ампициллин обладает широким спектром бактерицидной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий (ампициллин, однако, разлагается бета-лактамазами, и поэтому спектр активности обычно не включает организмы, которые производят эти ферменты).
Широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных в микроорганизмах, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам, был продемонстрирован в биохимических исследованиях с бесклеточными бактериальными системами, необратимо ингибируемыми сульбактамом. Хотя сульбактам сам по себе обладает небольшой полезной антибактериальной активностью, кроме как против Neisseriaceae, исследования всего организма показали, что сульбактам восстанавливает ампициллиновую активность против штаммов, продуцирующих бета-лактамазы. В частности, сульбактам обладает хорошей ингибирующей активностью в отношении клинически важных плазмидопосредованных бета-лактамаз, наиболее часто ответственных за переносимую лекарственную устойчивость. Сульбактам не оказывает влияния на активность ампициллина в отношении чувствительных к ампициллину штаммов.
Присутствие сульбактама в Пентобакте для инъекций эффективно расширяет спектр антибиотика ампициллина, включая многие бактерии, обычно устойчивые к нему и к другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, ампициллин и сульбактам для инъекций обладают свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.
Исследования in vitro продемонстрировали восприимчивость большинства штаммов следующих организмов:
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (бета-лактамаза продуцирующий и не продуцирующий),Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаза продуцирующий и не продуцирующий), Staphylococcus saprophyticus(бета-лактамаза продуцирующий и не продуцирующий), Streptococcus faecalis † (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae † (ранее D. pneumoniae), Streptococcus pyogenes †, Streptococcus viridans†.
Грамотрицательные бактерии: Hemophilus influenzae (бета-лактамаза продуцирующий и не продуцирующий),Moraxella, cataralis (бета-лактамаза продуцирующий и не продуцирующий), Escherichia coli (бета-лактамаза продуцирующий и не продуцирующий) виды Klebsiella (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазу), Proteus mirabilis (бета-лактамаза продуцирующий и не продуцирующий), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii и Neisseria gonorrhoeae.
Анаэробы: виды Clostridium †, виды Peptococcus †, виды Peptostreptococcus, виды Bacteroides, включая B. fragilis.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ампициллина и сульбактама у детей, получающих ампициллин и сульбактам, аналогична таковой у взрослых. Сразу после 15-минутной инфузии ампициллина и сульбактама в дозе 50-75 мг/кг массы тела были получены пиковые концентрации в сыворотке и плазме от 82 до 446 мкг ампициллина/мл и от 44 до 203 мкг сульбактама/мл. Среднее значение периода полураспада составляло примерно 1 час.
Общие сведения: сразу после завершения 15-минутной внутривенной инфузии ампициллина и сульбактама достигаются пиковые концентрации ампициллина и сульбактама в сыворотке крови. Уровни ампициллина в сыворотке крови подобны тем, которые образуются при введении эквивалентных количеств только ампициллина. Пиковые уровни ампициллина в сыворотке крови от 109 до 150 мкг/мл достигаются после введения 2000 мг ампициллина плюс 1000 мг сульбактама и от 40 до 71 мкг/мл после введения 1000 мг ампициллина плюс 500 мг сульбактама. Соответствующие средние пиковые уровни содержания сульбактама в сыворотке крови варьируют от 48 до 88 мкг/мл и от 21 до 40 мкг/мл соответственно. После внутримышечной инъекции 1000 мг ампициллина плюс 500 мг сульбактама достигаются пиковые уровни ампициллина в сыворотке от 8 до 37 мкг/мл и пиковые уровни сульбактама в сыворотке от 6 до 24 мкг/мл.
Средний период полувыведения обоих веществ из сыворотки крови у здоровых добровольцев составляет примерно 1 час.
Приблизительно 75-85% как ампициллина, так и сульбактама выводятся в неизмененном виде с мочой в течение первых 8 часов после введения ампициллина и сульбактама лицам с нормальной функцией почек. Несколько более высокие и продолжительные уровни ампициллина и сульбактам в сыворотке крови могут быть достигнуты при одновременном применении пробенецида.
У пациентов с нарушенной функцией почек кинетика элиминации ампициллина и сульбактама подвержена аналогичному влиянию, поэтому соотношение одного к другому будет оставаться постоянным независимо от функции почек. Дозу ампициллина и сульбактама таким пациентам следует вводить реже в соответствии с обычной практикой для ампициллина.
Было обнаружено, что ампициллин примерно на 28% обратимо связывается с белком сыворотки крови человека, а сульбактам примерно на 38% обратимо связывается.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглотит и бактериальная пневмония;
• инфекции мочевых путей и пиелонефрит;
• внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаление органов таза;
• бактериальная септицемия;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• гонококковые инфекции.

Пентобакт можно назначать в периоперационном периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции в брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности Пентобакт можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.

Ампициллин и сульбактам могут вводиться либо внутривенно, либо внутримышечно (после разведения).
При внутривенном введении дозу можно вводить медленным внутривенным введением в течение не менее 10-15 минут или также можно вводить в больших разведениях с 50-100 мл совместимого разбавителя в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 минут.
Ампициллин и сульбактам можно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции.
Рекомендуемая взрослым доза ампициллина и сульбактама составляет от 750 мг (500 мг ампициллина в качестве натриевой соли плюс 250 мг сульбактама в качестве натриевой соли) до 3 г (2 г ампициллина в качестве натриевой соли плюс 1 г сульбактама в качестве натриевой соли) каждые шесть часов. Этот диапазон от 750 мг до 3 г представляет собой общее содержание ампициллина плюс сульбактама. Общая доза сульбактама не должна превышать 4 г в сутки.
Дети в возрасте 1 года и старше: рекомендуемая суточная доза ампициллина и сульбактама у детей составляет 300 мг на кг массы тела, вводимых внутривенно в равных дозах каждые
6 часов. Эта дозировка 300 мг/кг/сут представляет собой общее содержание ампициллина плюс содержание сульбактама, соответствует 200 мг ампициллина/100 мг сульбактама на кг в сутки. Безопасность и эффективность применения ампициллина и сульбактама при внутримышечном введении у детей не установлены. Педиатрические пациенты с массой тела 40 кг и более должны дозироваться в соответствии с рекомендациями взрослых, а общая доза сульбактама не должна превышать 4 г в сутки. Курс внутривенной терапии не должен регулярно превышать 14 дней. В клинических испытаниях большинство детей получали курс пероральных антимикробных препаратов после первоначального лечения внутривенным ампициллином и сульбактамом.
Нарушение функции почек: у пациентов с нарушением функции почек кинетика элиминации ампициллина и сульбактама также подвержена влиянию, следовательно, соотношение одного к другому будет оставаться постоянным независимо от функции почек.
Общие процедуры растворения: ампициллин и сульбактам стерильный порошок для внутривенного и внутримышечного применения может быть растворен с любым из совместимых разбавителей. После добавления растворителя следует подождать несколько минут, после чего, убедившись, что раствор прозрачен и не имеет осадка, можно проводить инъекцию.
Внутримышечно вводят в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить раствор Пентобакт медленно. Допускается применение 0,5% раствора лидокаина для приготовления раствора для внутримышечной инъекции.
Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 5-10 мл совместимого растворителя. Спустя несколько минут после добавления растворителя следует визуально оценить раствор, если видимый осадок отсутствует, проводят инъекцию.
Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения содержимое флакона сначала растворяют в 5-10 мл совместимого растворителя, после чего растворяют в 50-100 мл инфузионного раствора. Продолжительность внутривенного капельного введения должна составлять не менее 15 минут на каждые 0,75 г препарата Пентобакт.
Максимальная допустимая концентрация ампициллина в 1 мл готового раствора составляет 250 мг.

Взрослые пациенты: ампициллин и сульбактам обычно хорошо переносятся. Сообщалось о следующих побочных реакциях:
Местные побочные реакции: боль в месте инъекции в/м 16%, боль в месте инъекции в/в 3%, тромбофлебит 3%.
Системные побочные реакции: наиболее частыми побочными реакциями были диарея у 3% пациентов и сыпь менее чем у 2% пациентов.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, нарушения функции печени (холестатическая желтуха).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и эозинофилия.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль, очень редко (менее 0,01%) сообщалось о появлении судорог.
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия, азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: очень редко (менее 0,01%) - случаи интерстициального нефрита, при длительном лечении – суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Повышенная чувствительность к ампициллину, сульбактаму, пенициллинам и др. цефалоспоринам.

Ампициллин может быть выведен из кровообращения путем гемодиализа. Молекулярная масса, степень связывания с белками и фармакокинетический профиль сульбактама позволяют предположить, что это соединение также может быть удалено с помощью гемодиализа.

Серьезные и иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактические) были сообщены в пациентах на терапии пенициллина. Эти реакции более склонны возникать у лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к пенициллину и/или реакции повышенной чувствительности к нескольким аллергенам. Были сообщения о людях с историей гиперчувствительности к пенициллину, которые испытывали тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. Перед началом терапии пенициллином следует тщательно изучить предшествующие реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. При возникновении аллергической реакции ампициллин и сульбактам следует отменить и назначить соответствующую терапию. Серьезные анафилактоидные реакции требуют немедленного экстренного лечения адреналином. Кислород, внутривенные стероиды, и управление дыхательных путей, включая интубацию, должны также быть введены как показано.
Диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD), была зарегистрирована при использовании почти всех антибактериальных средств, включая ампициллин и сульбактам, и может варьироваться по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводя к избыточному росту C. difficile.
Если CDAD подозревается или подтверждается, постоянное применение антибиотиков, не направленных против C. difficile, может потребоваться прекратить.
Соответствующее управление жидкостью и электролитами, белковая добавка, антибиотикотерапия C. difficile и хирургическая оценка должны быть установлены в соответствии с клиническими показаниями.


Применение при беременности и период лактации
Беременность
Репродуктивные исследования были проведены на мышах, крысах и кроликах в дозах, в десять раз превышающих человеческую дозу, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода из-за ампициллина и сульбактама.
Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует применять во время беременности только в случае явной необходимости.
Роды и родоразрешение
Исследования на морских свинках показали, что внутривенное введение ампициллина снижает тонус матки, частоту сокращений, высоту сокращений и продолжительность сокращений. Однако неизвестно, применение ампициллина и сульбактама у людей во время родов, оказывает ли немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод, продлевает ли продолжительность родов или увеличивает ли вероятность того, что родоразрешение пинцетом или другим акушерским вмешательством или реанимацией новорожденного будет необходимо.
Кормящие матери
Низкие концентрации ампициллина и сульбактама выводятся с молоком; поэтому следует проявлять осторожность, когда ампициллин и сульбактам вводят кормящей женщине.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность ампициллина и сульбактама были установлены у педиатрических пациентов в возрасте одного года и старше для лечения инфекций кожи и структуры кожи, одобренных у взрослых.
Применение ампициллина и сульбактама у детей подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований у взрослых с дополнительными данными детских фармакокинетических исследований, контролируемых клинических испытаний, проведенных у детей, и пост маркетингового наблюдения за нежелательными явлениями. Безопасность и эффективность ампициллина и сульбактама у детей с внутрибрюшными инфекциями не установлены.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама. Одновременное применение пробенецида с ампициллином и сульбактамом может привести к увеличению содержания в крови ампициллина и сульбактама.
Одновременное применение аллопуринола и ампициллина значительно увеличивает частоту высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, по сравнению с пациентами, получающими только ампициллин. Неизвестно, вызвано ли это потенцирование ампициллиновых высыпаний аллопуринолом или гиперурикемией, присутствующей у этих пациентов. Нет данных о применении ампициллина и сульбактама и аллопуринола одновременно.
Ампициллин и сульбактам и аминогликозиды не следует восстанавливать вместе, из-за инактивации аминогликозидов in vitro ампициллиновым компонентом ампициллина и сульбактама.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.