LOXAFEN
Действующее вещество (МНН): локсопрофен натрия
Лекарственная форма: таблетки
Описание: таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты.
активное вещество: локсопрофен натрия 68,1 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландинов Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.
Фармакокинетика
Всасывание. Висмута калия цитрат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, препарат действует локально. Абсорбируется минимальное количество висмута (менее 0,2% от принятой дозы).
Распределение. Висмут главным образом обнаруживается в почках, остальные органы также содержат следы висмута.
Биотрансформация. Висмута калия цитрат откладывается в желудке в нерастворимые комплексные соединения висмута, возможно в оксихлорид висмута и цитрат висмута.
Метаболизм. В желудке осаждаются нерастворимые соединения висмута, в частности висмута оксихлорид и висмута цитрат.
Выведение. Основная часть висмута, принимаемого внутрь, выводится с калом.
Почечный клиренс незначительного количества абсорбированного висмута составляет приблизительно 50 мл/мин. Период полувыведения большей части абсорбированного висмута составляет от 5 до 11 дней.
- Для снижения воспаления и облегчения боли при следующих заболеваниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, боль в пояснице, периартрит плеча, болевой синдром различной этиологии, в т.ч. зубная боль;
- Для снижения воспаления и облегчения боли после операций, травм и стоматологических манипуляций;
- Для снижения повышенной температуры
Для снижения повышенной температуры тела обычная доза составляет 60 мг 1 раз в день. Доза может быть скорректирована в соответствии с возрастом и состоянием пациента. При необходимости доза может быть увеличена до 2-х раз в день, но не более 180 мг в сутки.
Не применять препарат на голодный желудок.
Клинически значимые нежелательные реакции, частота возникновения которых не установлена:
- анафилактический шок и аллергические реакции;
- гемолитическая анемия, лейкопения и тромбоцитопения;
- конъюнктивально-слизисто-кожный синдром и токсический эпидермальный некролиз;
- острая почечная недостаточность, нефротический синдром и интерстициальный нефрит;
- конгестивная сердечная недостаточность;
- интерстициальная пневмония;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- гастроинтестинальная перфорация;
- нарушения функций печени и желтуха;
- астматический приступ;
- асептический менингит.
Клинически значимые нежелательные реакции аналогичные с другими нестероидными противовоспалительными и обезболивающими лекарственными препаратами: апластическая анемия отмечалась так же, как и при применении других нестероидных противовоспалительных и обезболивающих лекарственными препаратов.
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- серьезные нарушения со стороны крови;
- серьезные нарушения функций печени;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- аспириновая бронхиальная астма;
- беременность на поздних сроках (более 20 недель), из-за возможности снижения околоплодных вод.
Лечение: специфического антидота нет. Показаны, промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия
При применении при лечении хронических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартрит) необходимо принять во внимание нижеследующее:
- Пациенты, получающие длительное лечение, должны регулярно проходить лабораторное обследование (анализ мочи, общий анализ крови, печеночные тесты и др.). В случае обнаружения каких-либо отклонений, должны быть приняты соответствующие меры, такие как снижение дозы или отмена препарата.
- Следует также рассматривать применение дополнительной терапии, помимо лечения данным лекарственным препаратом.
- Должен быть подобран подходящий режим дозирования, в зависимости от степени острого воспаления, боли и лихорадки.
- Необходимо избегать применения одного и того же препарата на протяжении длительного времени.
- При возможности применения этиотропного лечения, оно должно быть предпочтительным. Следует избегать нецеленаправленного применения данного препарата.
Loxafen может замаскировать признаки и симптомы инфекций. Поэтому совместно с данным препаратом необходимо использовать подходящий антибиотик для лечения воспаления, вызванного инфекцией, с тщательным наблюдением за пациентом.
Рекомендуется избегать применения других противовоспалительных и обезболивающих средств одновременно с Loxafen
У пожилых пациентов необходимо уделять особое внимание нежелательным реакциям. Необходимо соблюдать осторожность в применении препарата; например, при назначении индивидуальной минимальной эффективной дозы.
Отмечается, что у женщин, получающих длительную терапию НПВП, наблюдается временное бесплодие.
Применение при беременности и период лактации
Препарат Loxafen следует применять, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, однако применение препарата противопоказано на поздних сроках беременности.
Применение препарата противопоказано в период лактации. Если применение препарата является жизненнонеобходимым, следует прекратить грудное вскармливание.
Педиатрия
Противопоказание: детский возраст до 18 лет.
Гериатрия
Препарат Loxafen должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов. В связи с возможностью возникновения побочных реакций, рекомендуется начинать применение препарата с низких доз и тщательно наблюдать за состоянием пациентов.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении Loxafenвозможно развитие головокружения или сонливости.
Кумариновые антикоагулянты (н-р, Варфарин)
Антикоагулянтный эффект данных препаратов может быть усилен. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность и при необходимости снизить дозу.
Подавляющее действие данного лекарственного препарата на биосинтез простагландинов может привести к ингибированию агрегации тромбоцитов и гипокоагуляции, тем самым повышая антикоагулянтные эффекты данных препаратов.
Гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины (н-р, Толбутамид)
Гипогликемический эффект данных препаратов может быть усилен. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность и при необходимости снизить дозу.
Считается, что совместное применение данного препарата, степень связывания которого с белками плазмы составляет 97,0% в виде локсопрофена или 92,8% в виде его транс- OH формы, приводит к повышению уровня в плазме крови активной формы одновременно применяемого гипогликемического средства с высокой степенью связывания с белками плазмы и усилению эффекта последнего препарата.
Противомикробные средства класса новых хинолонов (н-р, Эноксацина гидрат)
Может быть усилен побочный эффект данных препаратов в виде судорог.
Противомикробные средства класса новых хинолонов ингибируют связывание с рецептором ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), ингибирующего нейротрансмиттера в центральной нервной системе, и, следовательно, могут вызвать судороги.
По этой причине считается, что совместное применение с данными лекарственными препаратами может усилить подавляющие эффекты этих препаратов.
Метотрексат
Концентрация метотрексата в плазме крови может быть увеличена, приводя к усилению эффектов метотрексата.
Таким образом, при необходимости доза должна быть снижена.
Хотя точный механизм не установлен, считается, что выведение препарата почками снижается с последующим повышением его концентрации в плазме крови по причине подавления препаратом биосинтеза простагландинов в почках.
Препараты лития (н-р, Лития карбонат)
Концентрация лития в плазме крови может быть увеличена, приводя к интоксикации литием. Таким образом, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме, со снижением дозы препарата, при необходимости.
Тиазидные диуретики (н-р, Гидрофлюметиазид, гидрохлоротиазид)
Параллельный прием НПВП может ослабить диуретический и антигипертонический эффекты тиазидных диуретиков.
Считается, что ингибирующий эффект данного препарата на биосинтез простагландинов в почках приводит к снижению экскреции воды и натрия.
Хранить в недоступном для детей месте.
Продукция
Партнеры
Новости
